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鹽酸納洛酮注射液
作者:青海華源醫藥有限公司   發布日期:2014-06-05   瀏覽

【藥品名稱】

通用名稱:鹽酸納洛酮注射液

英文名稱:Naloxone Hydrochloride Injection

【成份】

本品主要成分及其化學名稱為:17-烯丙基-4,5a-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。其結構式為:分子式:C19H21NO4·HCl·2H2O,分子量:399.87。

【 適應癥 】
本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于: 1.解救麻醉性鎮痛藥急性中毒,拮抗這類藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒。 2.拮抗麻醉性鎮痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗。 3.解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。 4.對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者,靜注0.2~0.4mg可激發戒斷癥狀,有診斷價值。 5.促醒作用,可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【規格】

1毫升:0.4毫克

【用法用量】

常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg;蛳冉o負荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h維持。脫癮治療時可肌注或靜注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除過程中,可試用小劑量美沙酮(每天5~10mg),每半小時給納絡酮1.2mg,為時數小時(3~6小時),然后換用納絡酮,每周使用3次即可達到戒除目的。

【不良反應】

術后患者使用本品的不良反應偶見:

低血壓、高血壓、室性心動過速和心室顫動、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏,報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病,術后患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。逆轉阿片類抑制突然逆轉阿片類抑制可能會引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進、血壓升高、發抖、癲癇發作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏,甚至可能導致死亡。類阿片依賴性對阿片類藥物產生軀體依賴的患者突然逆轉其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征,包括但不局限于下述癥狀和體征:軀體疼痛、發熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打呵欠、無力、寒顫或發抖、神經過敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進。對新生兒,阿片戒斷癥狀可能有:驚厥;過度哭泣;反射性活動過多。術后使用本品和減藥時引起的不良反應按器官系統分類如下:心臟:肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進、心室顫動和室性心動過速。據報道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病。胃腸道:嘔吐、惡心。神經系統:驚厥、感覺異常、癲癇大發作驚厥。精神病學:激動、幻覺、發抖。呼吸道、胸和膈:呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥。皮膚和皮下注射:非特異性注射點反應、出汗。血管病癥:高血壓、低血壓、熱潮紅或發紅。
【禁忌】

對本品過敏的患者禁用。

【注意事項】

1.應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后,由于痛覺恢復,可產生高度興奮。表現為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫和心室顫動。 

2.由于此藥作用持續時間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。 

3.心功能不全和高血壓患者慎用。

【特殊人群用藥】

兒童注意事項:

對患兒或新生兒使用本品可逆轉阿片類作用。阿片類中毒患兒對本品的反應很強,因此需要對其進行至少24小時的密切監護,直到本品完全代謝。

【藥物相互作用】

1.丁丙諾啡與阿片受體的結合率低、分離速度慢決定了其作用時間長,因此在拮抗丁丙諾啡的作用時應使用大劑量納洛酮,對丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強逆轉效果,縮短呼吸抑制時間。 

2.甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發阿片成癮者出現的急性戒斷癥狀。 

3.不應把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學試劑加入本品溶液中以前,應首先確定其對溶液的化學和物理穩定性的影響。

【藥理作用】

1.完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應。如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。

2.對動物急性乙醇中毒有促醒作用。

3.為純阿片受體拮抗劑,即不具有其他阿片受體拮抗劑的"激動性"或嗎啡樣效應;不引起呼吸抑制、擬精神病反應或縮瞳反應。

4.未見耐藥性,也未見生理或精神依賴性。

5.雖然作用機理尚不完全清楚,但是,有充分證據表明是通過競爭相同受體位點拮抗阿片類物質效應的。

【貯藏】

密閉,在涼暗處保存。

【有效期】

24個月

        

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